Co się dzieje po połknięciu leku

Co się dzieje z tabletką po połknięciu? Takie pytanie zadałem swoim pacjentom i, niestety, ku mojemu zdziwieniu, większość z nich nie była w stanie na nie odpowiedzieć. Inni, przekonani o swojej wiedzy, całkowicie mijali się z rzeczywistością.

Wiedza na temat mechanizmów rządzących lekami najczęściej czerpana jest z reklam. Zdaniem większości pacjentów leki działają tak, że po połknięciu tabletki, uwolniona z nich substancja perfekcyjnie lokalizuje miejsce, gdzie ma działać i tam spełnia swoje zadanie. W rzeczywistości jest to zdecydowanie bardziej skomplikowane.

Każda substancja czynna, którą dostarczamy do naszego organizmu, musi przejść kilka etapów, aby mogła wywołać właściwy efekt farmakologiczny. W zależności od postaci leku, będą występować pewne różnice, ale ogólne zasady są wspólne zarówno dla tabletek, kapsułek, syropów, zawiesin czy czopków.

Cały proces działania tabletki można podzielić na kilka etapów. Poszczególne ich części określa się skrótem LADME, który pochodzi od pierwszych liter angielskich nazw:

L - liberation (uwolnienie)
A - absorbtion (wchłanianie)
D - distribution (rozmieszczenie)
M - metabolism (metabolizm)
E - excretion (wydalanie)

L - uwalnianie substancji leczniczej

Po wprowadzeniu leku do organizmu z preparatu uwalniana jest substancja czynna. Zmienia się ona w roztwór. Na ten proces ma wpływ m.in. postać leku oraz miejsce podania.

Inaczej zachowują się substancje lecznicze występujące w formach półpłynnych takich, jak roztwory, żele czy maści, gdzie uwalnianie jest mało skomplikowane, a inaczej te w stałych postaciach, jak tabletki, kapsułki czy czopki.

Leki w formie mocno sprasowanej będą uwalniać substancję czynną znacznie dłużej niż te o budowie mniej zbitej. Jeszcze inaczej ten proces będzie zachodził w przypadku kapsułek, a praktycznie nie występuje u leków podanych w postaci roztworów.

A - wchłanianie substancji leczniczej

Dla wchłaniania substancji leczniczej duże znaczenie ma wielkość cząsteczki substancji czynnej. Te, które są bardziej rozdrobnione, łatwiej przechodzą przez błony biologiczne i szybciej dostają się do krwiobiegu w porównaniu do cząsteczek większych.

Także drogi podania mają istotny wpływ na wchłanianie. Są leki, które wchłaniają się przez śluzówkę już w jamie ustnej, jednak większość z nich wchłania się w dalszych częściach przewodu pokarmowego. Na jakość tego procesu ma wpływ nie tylko wielkość cząsteczki, ale także pH środowiska oraz obecność różnych produktów żywieniowych.

Niektóre preparaty lepiej wchłaniają się w obecności pokarmów, a inne przeciwnie, należy zażywać przed posiłkiem. Sztandarowym przykładem są w tym przypadku witaminy rozpuszczalne w tłuszczach (A, D, E, K). Najlepiej podawać je wraz z pokarmami zawierających dodatek tłuszczów, ponieważ w takim towarzystwie wchłaniane są skuteczniej.

Niektóre pokarmy utrudniają wchłanianie substancji leczniczych. Kwas cytrynowy zawarty np. w sokach owocowych może zakłócić wchłanianie niektórych antybiotyków, z kolei pektyny zawarte w owocach osłabiają przyswajanie paracetamolu. Także garbniki zawarte w kawie czy herbacie nie są obojętne na niektóre leki. Nie należy nimi popijać preparatów zawierających np. żelazo.

D - rozmieszczenie leków w organizmie

Dystrybucja to inaczej rozprowadzanie leku w organizmie. Etap ten umożliwia substancji czynnej dotarcie do miejsca działania. Proces dystrybucji polega na przenikaniu leków z krwi do tkanek.

Wpływ na to ma m.in. szybkość przepływu krwi przez poszczególne tkanki i narządy. Lek szybciej uzyska swoje stężenie w przypadku miejsc dobrze ukrwionych, takich jak np. serce, mózg czy płuca. Znacznie trudnej w tkance tłuszczowej czy układzie kostnym, gdzie ukrwienie jest zdecydowanie mniejsze. Czasami może to przysporzyć trudności w leczeniu.

Na proces dystrybucji istotny wpływ ma także stopień wiązania się substancji czynnej z białkami krwi. Cząsteczka białka w porównaniu z lekiem jest bardzo duża. Takie połączenie w znaczny sposób ogranicza nie tylko transport, ale także i przechodzenie przez błony biologiczne.

Lek w tym przypadku nie jest w stanie połączyć się z żadnym receptorem. Wszystko to powoduje, że jest on nieaktywny i nie działa. Połączenie leku z białkami krwi nie jest trwałe. Po określonym czasie, specyficznym dla każdej substancji leczniczej, ulega ono zerwaniu, a uwolniony lek uzyskuje pełne właściwości farmakologiczne.

M - metabolizm leków

Metabolizm (inaczej biotransformacja) zachodzi głównie w wątrobie, ale także w przewodzie pokarmowym, płucach, nerkach czy skórze. Proces ten ma na celu przekształcenie leków do postaci lepiej rozpuszczalnych w wodzie, które zdecydowanie łatwiej mogą być usunięte z organizmu.

Znaczna część leków zostaje przekształcona w nieaktywne produkty, ale nie zawsze tak jest. Należy pamiętać, że część leków pod wpływem enzymów wątrobowych może być przekształcana do form aktywnych. Dobrym przykładem jest kodeina, która pod wpływem enzymów wątrobowych jest przekształcana (w 15 procentach) w morfinę, silny, narkotyczny lek przeciwbólowy.

To, jak funkcjonuje nasza wątroba zależy przede wszystkim od stosowanej dieta. Mało osób wie, że niektóre pokarmy w znaczny sposób wpływają na enzymy wątrobowe. Najlepszym przykładem jest grejpfrut. Sok z tego owocu jest silnym inhibitorem, czyli związkiem hamującym aktywność jednego z enzymów wątrobowych - CYP3A4.

Enzym ten odpowiedzialny jest za metabolizm wielu leków. Zakłócenie jego funkcjonowania może powodować nadmierny wzrost stężenia danej substancji w organizmie, a to niesie za sobą groźbę przedawkowania leku.

E - wydalanie leków

Po przejściu przez enzymy wątrobowe leki mogą zostać usunięte z organizmu. Najczęściej są wydalane przez nerki wraz z moczem, w formie niezmienionej lub w postaci rozpuszczalnych w wodzie substancji.

Za wydalanie leków również odpowiedzialna jest wątroba. Zmetabolizowane leki mogą być wydzielane wraz z żółcią ponownie do przewodu pokarmowego. Zostają wydalone lub wtórnie wchłonięte do organizmu. Mechanizm ten może przedłużyć działanie niektórych leków. Wydalanie odbywa się także poprzez płuca (substancje usuwane są wraz z wydychanym powietrzem). Pozostałości leków trafiają również do kału, śliny czy potu.

Warto wiedzieć, że część leków może dostawać się także do mleka karmiącej matki. W tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo, że substancja lecznicza trafi do organizmu dziecka.

Dlatego podczas karmienia piersią należy unikać m.in. leków przeciwbólowych zawierających meloksykam, naproksen i i kwas acetylosalicylowy. Zabronione są także stosowane w przeziębieniu złożone leki z dodatkiem fenylefryny i pseudoefedryny.

Możesz wpłynąć na leczenie

Sprzedaż leków oraz suplementów diety systematycznie rośnie. Coraz więcej pacjentów decyduje się na samoleczenie, nie zdając sobie sprawy z konsekwencji przyjmowania nadmiernych ilości substancji leczniczych.

Pogłębienie wiedzy na temat LADME mogłoby się przyczynić do zwiększenia świadomości działania leków oraz spadku licznych działań niepożądanych u pacjentów. Zrozumienie, że proces leczenia jest bardzo złożony i uzależniony od wielu czynników może oddziaływać na jakość terapii.

Warto zdać sobie sprawę, że sami jesteśmy w stanie decydować o jej przebiegu. Możemy dokonać tego nie tylko poprzez zastosowanie właściwych substancji leczniczych, ale także przez optymalną drogę podania, właściwą dietę, a wszystko to oparte o rzetelną wiedzę.

Patrycjusz Kołodziejczyk, autor artykułu jest magistrem farmacji